QR060127膠囊臨床試驗申請獲國(guó)家藥監局正式受理

近日，武漢朗盈(lái)科技發展有限公司申報的(de)瞬時(shí)受體電位通道(dào)C亞族5（transient receptor potential canonical 5，TRPC5）拮抗劑QR060127膠囊，獲國(guó)家藥品監督管理局正式受理（受理号：CXHL2200147、CXHL2200148）。

圖1 QR060127獲臨床試驗默示許可

TRPC5主要(yào / yāo)表達于(yú)腦組織，在(zài)肝髒、心髒和(hé / huò)腎髒等器官中也(yě)有一定程度的(de)分布。QR060127膠囊通過拮抗TRPC5，阻斷FSGS等腎髒疾病足細胞RAC1過度激活引起的(de)肌動蛋白重構，阻礙足細胞從基底膜脫落，維持腎小球屏障系統的(de)完整性。此外，TRPC5拮抗劑能有效減輕由人(rén)體背根神經節（DRG）感覺神經元介導、且與LPC相關的(de)刺激痛覺超敏，進而(ér)産生鎮痛作用[1]。

QR060127膠囊爲(wéi / wèi)公司自主研發的(de)化藥1類新藥，拟用于(yú)炎症性疼痛和(hé / huò)局竈性階段性腎小球硬化症（FSGS）等疾病的(de)治療。相關信息披露顯示，全球尚無 TRPC5 拮抗劑上(shàng)市，目前僅有2個(gè)TRPC5 拮抗劑處于(yú)臨床研究階段，進展最快的(de)爲(wéi / wèi)Goldfinch Bio公司研發的(de)GFB-887，處于(yú)臨床Ⅱ期。TRPC5拮抗劑臨床适應症包括FSGS、抑郁症、焦慮症等，尚未見疼痛相關适應症的(de)開發。QR060127膠囊是(shì)國(guó)内率先申報臨床試驗的(de)TRPC5拮抗劑，炎症性疼痛适應症爲(wéi / wèi)全球首次申報，有望爲(wéi / wèi)疼痛相關疾病提供新的(de)臨床治療選擇。

參考文獻

[1] Sadler, KE, Moehring, F, Shiers, SI, et al., Transient receptor potential canonical 5 mediates inflammatory mechanical and spontaneous pain in mice. Sci Transl Med, 2021.13(595).