朗盈(lái)科技在(zài)研3款新藥獲得臨床試驗批準

        近日，朗盈(lái)科技自主研發的(de)1類新藥P2X3受體選擇性拮抗劑QR052107B片、TRPC5拮抗劑前體藥物QR060127膠囊分别獲得國(guó)家藥監局藥品審評中心(CDE)批準開展“亞急性咳嗽”、“咳嗽”适應症的(de)臨床試驗。此外，朗盈(lái)科技自主研發的(de)另一款新藥QR01019鉀鹽片獲得美國(guó)食品藥品監督管理局 （FDA）的(de)臨床試驗批準，适應症爲(wéi / wèi)“原發性高血壓”。

        QR052107B爲(wéi / wèi)化藥1類新藥，用于(yú)難治性或不(bù)明原因慢性咳嗽和(hé / huò)慢性疼痛的(de)治療，分别于(yú)2021年6月10日和(hé / huò)2022年03月31日獲批臨床，本次獲得臨床試驗許可的(de)适應症爲(wéi / wèi)“亞急性咳嗽”。

        QR052107B是(shì)一種P2X3受體選擇性拮抗劑，能夠選擇性與P2X3同聚受體結合，通過阻斷P2X3受體激活帶來(lái)的(de)咳嗽興奮傳導，降低咳嗽頻率，發揮鎮咳藥效。P2X3受體作爲(wéi / wèi)介導痛覺緻敏的(de)重要(yào / yāo)樞紐，在(zài)慢性疼痛的(de)發生和(hé / huò)持續中也(yě)具有重要(yào / yāo)的(de)調節作用，QR052107B能夠選擇性阻斷P2X3受體激活帶來(lái)的(de)疼覺傳導、減輕痛覺過敏/超敏、發揮鎮痛療效。另外，QR052107B對P2X2/3異聚受體無明顯拮抗作用，表現出(chū)對P2X3同聚受體的(de)高特異性。因此QR052107B既保留了(le／liǎo)鎮咳和(hé / huò)止痛作用，也(yě)可避免對味覺的(de)影響，具有更好的(de)安全性。

        QR060127膠囊爲(wéi / wèi)化藥1類新藥，屬于(yú)瞬時(shí)受體電位通道(dào)C亞族5（transient receptor potential canonical 5，TRPC5）拮抗劑，該項目已在(zài)前期獲得“疼痛”适應症的(de)臨床批件，此次獲得CDE臨床試驗許可的(de)适應症爲(wéi / wèi)“咳嗽”。

        QR060127作爲(wéi / wèi)活性母藥QR060092H的(de)前藥，經口給藥後能夠在(zài)腸道(dào)代謝爲(wéi / wèi)QR060092H。QR060092H在(zài)體内拮抗TRPC5活性，能有效減輕由人(rén)體背根神經節感覺神經元介導的(de)和(hé / huò)與組織損傷炎症過程相關的(de)機械性超敏反應，進而(ér)産生鎮痛作用。QR060092H也(yě)可阻斷或調控迷走神經的(de)咳嗽信号沖動，進而(ér)發揮鎮咳作用。據了(le／liǎo)解，全球目前尚無TRPC5拮抗劑上(shàng)市，僅有2個(gè)TRPC5拮抗劑（GFB-887和(hé / huò)BI 1358894）進入臨床Ⅱ期，朗盈(lái)科技爲(wéi / wèi)國(guó)内首個(gè)研究TRPC5拮抗劑的(de)公司，在(zài)已完成的(de)I期臨床SAD研究結果顯示，本品具有較好的(de)安全性。

        QR01019鉀鹽片爲(wéi / wèi)化藥2.1類新藥，是(shì)一種選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑（ARBs），用于(yú)治療原發性高血壓。該品種的(de)核心化合物專利分别獲得中國(guó)和(hé / huò)美國(guó)授權，于(yú)2018年獲得中國(guó)臨床試驗許可，是(shì)公司第一個(gè)中美雙報項目，是(shì)朗盈(lái)科技向創新型國(guó)際醫藥企業轉型的(de)重要(yào / yāo)裏程碑。QR01019鉀鹽片主體藥物分子(zǐ)是(shì)全新結構的(de)阿齊沙坦前藥，在(zài)藥物吸收過程中迅速轉變爲(wéi / wèi)阿齊沙坦，在(zài)體内通過代謝産物阿齊沙坦發揮降壓作用。